Proteros社X線タンパク結晶構造解析技術を用いて得られた成果について発表された論文をご紹介します。
- 2015年
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- 2013年
- 2012年
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- 2010年
- 2009年以前
2015年
On-rate based optimization of structure–kinetic relationship – surfing the kinetic map
雑誌名:Drug Discovery Today
発行年月日:2015年10月17日
巻、頁:Technologies, Vol. 17, Oct. 2015, Page 9-15
著者:Schoop, A. , Dey, F. (2015)
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Distinct binding mode of multikinase inhibitor lenvatinib revealed by biochemical characterization.
雑誌名:ACS Med Chem Lett
発行年月日:2014年11月17日
巻、頁、年:2014 Nov 17;6(1):89-94. doi: 10.1021/ml500394m. eCollection 2015 Jan 8.
著者:Okamoto K, Ikemori-Kawada M, Jestel A, von König K, Funahashi Y, Matsushima T, Tsuruoka A, Inoue A, Matsui J.
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2014年
IR laser-induced protein crystal transformation
雑誌名:Acta Crystallographica
発行年月日:2014年1月29日
巻、頁、年:Section D (2014) D70
著者:Kiefersauer, R. et al. (2014)
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2013年
Structural and functional analysis of the natural JNK1 inhibitor quercetagetin
雑誌名:J Mol Biol.
発行年月日:2013年1月23日
巻、頁、年:425, 411-23
著者:Baek, S. et al. (2013)
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The E. coli effector protein NleF is a Caspase inhibitor
雑誌名:PLoS One.
発行年月日:2013年3月14日
巻、頁、年:8, 58937
著者:Blasche, S. et al. (2013)
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Discovery and optimization of a novel series of potent mutant B-Raf V600E selective kinase inhibitors
雑誌名:J Med Chem.
発行年月日:2013年3月14日
巻、頁、年:56, 1996-2015
著者:Vasbinder, M.M., et al. (2013)
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Structure-Kinetic-Relationship study of CDK8/CycC specific compounds
雑誌名:Proc Natl Acad Sci USA.
発行年月日:2013年5月14日
巻、頁、年:110, 8081-6
著者:Schneider, E.V. et al.(2013)
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Histone deacetylase (HDAC) inhibitor kinetic rate constants correlate with cellular histone acetylation but not transcription and cell viability
雑誌名:J Biol Chem.
発行年月日:2013年9月13日
巻、頁、年:288, 26926-43
著者:Lauffer, B.E.L. et al.(2013)
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2012年
Pharmacokinetic benefits of 3,4-dimethoxy substitution of a phenyl ring and design of isosteres yielding orally available cathepsin k inhibitors
雑誌名:J Med Chem.
発行年月日:2012年10月25日
巻、頁、年:55, 8827-37
著者:Crawford, J.J. et al.(2012)
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Isosteric replacements for benzothiazoles and optimisation to potent Cathepsin K inhibitors free from hERG channel inhibition
雑誌名:Bioorg Med Chem Lett.
発行年月日:2012年9月1日
巻、頁、年:22, 5563-8
著者:Dossetter, A.G. et al.(2012)
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(1R,2R)-N-(1-cyanocyclopropyl)-2-(6-methoxy-1,3,4,5-tetrahydropyrido[4,3-b]indole-2-carbonyl)cyclohexanecarboxamide (AZD4996): a potent and highly selective cathepsin K inhibitor for the treatment of osteoarthritis es
雑誌名: J Med Chem.
発行年月日:2012年7月26日
巻、頁、年:55, 6363-74
著者:Dossetter, A.G. et al. (2012)
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High-resolution crystal structures of factor XIa coagulation factor in complex with nonbasic high-affinity synthetic inhibitors
雑誌名:Acta Crystallogr Sect F Struct Biol Cryst Commun.
発行年月日:2012年4月16日
巻、頁、年:68, 404-8
著者:Fradera, X. et al.(2012)
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2011年
HTS reporter displacement assay for fragment screening and fragment evolution toward leads with optimized binding kinetics, binding selectivity, and thermodynamic signature
雑誌名:Methods Enzymol.
発行年月日:2012年3月27日
巻、頁、年:493, 299-320
著者:Neumann, L. et al.(2011)
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The structure of CDK8/CycC implicates specificity in the CDK/Cyclin family and reveals interaction with a deep pocket binder
雑誌名:J Mol Biol.
発行年月日:2011年9月16日
巻、頁、年:412, 251-266
著者:Schneider, E.V. et al.(2011)
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Inhibition of influenza virus replication via small molecules that induce the formation of higher-order nucleoprotein oligomers
雑誌名:Proc Natl Acad Sci USA.
発行年月日:2011年9月1日
巻、頁、年:108, 15366-71
著者:Gerritz, S.W. et al. (2011)
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Key factors for successful generation of protein-fragment structures requirement on protein, crystals, and technology
雑誌名:Methods Enzymol.
発行年月日:2011年
巻、頁、年:493, 61-89
著者:Böttcher, J. et al.(2011)
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2010年
The 'retro-design' concept for novel kinase inhibitors
雑誌名:IDrugs.
発行年月日:2010年7月13日
巻、頁、年:13, 457-66
著者:Müller, G. et al.(2010)
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A combined spectroscopic and crystallographic approach to probing drug-human serum albumin interactions
雑誌名:Bioorg Med Chem.
発行年月日:2010年11月1日
巻、頁、年:18, 7486-7496
著者:Buttar, D. et al.(2010)
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The crystal structure of a constitutively active mutant RON kinase suggests an intramolecular autophosphorylation hypothesis
雑誌名:Biochemistry.
発行年月日:2010年9月21日
巻、頁、年:49, 7972-4
著者:Wang, J. et al. (2010)
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2009年
Fragment-based discovery of BACE1 inhibitors using functional assays
雑誌名:Biochemistry.
発行年月日:2009年11月17日
巻、頁、年:48, 10743-51
著者:Godemann, R. et al.(2009)
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Fragment-based lead generation: identification of seed fragments by a highly efficient fragment screening technology
雑誌名:J Comput Aided Mol Des.
発行年月日:2009年8月23日
巻、頁、年:23, 501-11
著者:Neumann, L. et al.(2009)
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Dipeptidyl nitrile inhibitors of Cathepsin L
雑誌名:Bioorg Med Chem Lett.
発行年月日:2009年8月1日
巻、頁、年: Bioorg Med Chem Lett.
著者:Asaad, N. et al. (2009)
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Design of selective Cathepsin inhibitors
雑誌名:Bioorg Med Chem Lett.
発行年月日:2009年8月15日
巻、頁、年:19, 4622-5
著者:Bethel, P.A. et al.(2009)
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Structural and functional studies of the yeast class II Hda1 histone deacetylase complex
雑誌名:J Mol Biol.
発行年月日:2009年8月28日
巻、頁、年:391, 744-57
著者:Lee, J.H. et al.(2009)
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2008年
Phosphorylation of the human full-length protein kinase C-iota
雑誌名:J Proteome Res.
発行年月日:2008年7月7日
巻、頁、年:7, 2928-35
著者:Macek, B. et al.(2008)
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2007年
Macrocyclic statine-based inhibitors of BACE-1
雑誌名:Chembiochem.
発行年月日:2007年11月23日
巻、頁、年:8, 2078-91
著者:Barazza, A. et al.(2007)
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2005年
Crystal structure of the catalytic domain of human atypical protein kinase C-iota reveals interaction mode of phosphorylation site in turn motif
雑誌名:J Mol Biol.
発行年月日:2005年9月30日
巻、頁、年:352, 918-931
著者:Messerschmidt, A. et al.(2005)
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Discovery of the novel antithrombotic agent 5-chloro-N-({(5S)-2-oxo-3- [4-(3-oxomorpholin-4-yl)phenyl]-1,3-oxazolidin-5-yl}methyl)thiophene- 2-carboxamide (BAY 59-7939): an oral, direct factor Xa inhibitor
雑誌名:J Med Chem.
発行年月日:2005年9月22日
巻、頁、年: 48, 5900-8
著者:Roehrig S. er al.(2005)
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