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Proteros社 X線タンパク結晶構造解析に関する論文ページ
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Proteros社X線タンパク結晶構造解析技術を用いて得られた成果について発表された論文をご紹介します。

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  • 2013年
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  • 2009年以前

2015年

On-rate based optimization of structure–kinetic relationship – surfing the kinetic map

雑誌名:Drug Discovery Today
発行年月日:2015年10月17日
巻、頁:Technologies, Vol. 17, Oct. 2015, Page 9-15
著者:Schoop, A. , Dey, F. (2015)
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Distinct binding mode of multikinase inhibitor lenvatinib revealed by biochemical characterization.

雑誌名:ACS Med Chem Lett
発行年月日:2014年11月17日
巻、頁、年:2014 Nov 17;6(1):89-94. doi: 10.1021/ml500394m. eCollection 2015 Jan 8.
著者:Okamoto K, Ikemori-Kawada M, Jestel A, von König K, Funahashi Y, Matsushima T, Tsuruoka A, Inoue A, Matsui J.
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2014年

IR laser-induced protein crystal transformation

雑誌名:Acta Crystallographica 発行年月日:2014年1月29日 巻、頁、年:Section D (2014) D70 著者:Kiefersauer, R. et al. (2014)
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2013年

Structural and functional analysis of the natural JNK1 inhibitor quercetagetin

雑誌名:J Mol Biol.
発行年月日:2013年1月23日
巻、頁、年:425, 411-23
著者:Baek, S. et al. (2013)
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The E. coli effector protein NleF is a Caspase inhibitor

雑誌名:PLoS One.
発行年月日:2013年3月14日
巻、頁、年:8, 58937
著者:Blasche, S. et al. (2013)
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Discovery and optimization of a novel series of potent mutant B-Raf V600E selective kinase inhibitors

雑誌名:J Med Chem.
発行年月日:2013年3月14日
巻、頁、年:56, 1996-2015
著者:Vasbinder, M.M., et al. (2013)
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Structure-Kinetic-Relationship study of CDK8/CycC specific compounds

雑誌名:Proc Natl Acad Sci USA.
発行年月日:2013年5月14日
巻、頁、年:110, 8081-6
著者:Schneider, E.V. et al.(2013)
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Histone deacetylase (HDAC) inhibitor kinetic rate constants correlate with cellular histone acetylation but not transcription and cell viability

雑誌名:J Biol Chem.
発行年月日:2013年9月13日
巻、頁、年:288, 26926-43
著者:Lauffer, B.E.L. et al.(2013)
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2012年

Pharmacokinetic benefits of 3,4-dimethoxy substitution of a phenyl ring and design of isosteres yielding orally available cathepsin k inhibitors

雑誌名:J Med Chem.
発行年月日:2012年10月25日
巻、頁、年:55, 8827-37
著者:Crawford, J.J. et al.(2012)
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Isosteric replacements for benzothiazoles and optimisation to potent Cathepsin K inhibitors free from hERG channel inhibition

雑誌名:Bioorg Med Chem Lett.
発行年月日:2012年9月1日
巻、頁、年:22, 5563-8
著者:Dossetter, A.G. et al.(2012)
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(1R,2R)-N-(1-cyanocyclopropyl)-2-(6-methoxy-1,3,4,5-tetrahydropyrido[4,3-b]indole-2-carbonyl)cyclohexanecarboxamide (AZD4996): a potent and highly selective cathepsin K inhibitor for the treatment of osteoarthritis es

雑誌名: J Med Chem.
発行年月日:2012年7月26日
巻、頁、年:55, 6363-74
著者:Dossetter, A.G. et al. (2012)
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High-resolution crystal structures of factor XIa coagulation factor in complex with nonbasic high-affinity synthetic inhibitors

雑誌名:Acta Crystallogr Sect F Struct Biol Cryst Commun.
発行年月日:2012年4月16日
巻、頁、年:68, 404-8
著者:Fradera, X. et al.(2012)
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2011年

HTS reporter displacement assay for fragment screening and fragment evolution toward leads with optimized binding kinetics, binding selectivity, and thermodynamic signature

雑誌名:Methods Enzymol.
発行年月日:2012年3月27日
巻、頁、年:493, 299-320
著者:Neumann, L. et al.(2011)
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The structure of CDK8/CycC implicates specificity in the CDK/Cyclin family and reveals interaction with a deep pocket binder

雑誌名:J Mol Biol.
発行年月日:2011年9月16日
巻、頁、年:412, 251-266
著者:Schneider, E.V. et al.(2011)
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Inhibition of influenza virus replication via small molecules that induce the formation of higher-order nucleoprotein oligomers

雑誌名:Proc Natl Acad Sci USA.
発行年月日:2011年9月1日
巻、頁、年:108, 15366-71
著者:Gerritz, S.W. et al. (2011)
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Key factors for successful generation of protein-fragment structures requirement on protein, crystals, and technology

雑誌名:Methods Enzymol.
発行年月日:2011年
巻、頁、年:493, 61-89
著者:Böttcher, J. et al.(2011)
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2010年

The 'retro-design' concept for novel kinase inhibitors

雑誌名:IDrugs.
発行年月日:2010年7月13日
巻、頁、年:13, 457-66
著者:Müller, G. et al.(2010)
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A combined spectroscopic and crystallographic approach to probing drug-human serum albumin interactions

雑誌名:Bioorg Med Chem.
発行年月日:2010年11月1日
巻、頁、年:18, 7486-7496
著者:Buttar, D. et al.(2010)
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The crystal structure of a constitutively active mutant RON kinase suggests an intramolecular autophosphorylation hypothesis

雑誌名:Biochemistry.
発行年月日:2010年9月21日
巻、頁、年:49, 7972-4
著者:Wang, J. et al. (2010)
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2009年

Fragment-based discovery of BACE1 inhibitors using functional assays

雑誌名:Biochemistry.
発行年月日:2009年11月17日
巻、頁、年:48, 10743-51
著者:Godemann, R. et al.(2009)
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Fragment-based lead generation: identification of seed fragments by a highly efficient fragment screening technology

雑誌名:J Comput Aided Mol Des.
発行年月日:2009年8月23日
巻、頁、年:23, 501-11
著者:Neumann, L. et al.(2009)
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Dipeptidyl nitrile inhibitors of Cathepsin L

雑誌名:Bioorg Med Chem Lett.
発行年月日:2009年8月1日
巻、頁、年: Bioorg Med Chem Lett.
著者:Asaad, N. et al. (2009)
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Design of selective Cathepsin inhibitors

雑誌名:Bioorg Med Chem Lett.
発行年月日:2009年8月15日
巻、頁、年:19, 4622-5
著者:Bethel, P.A. et al.(2009)
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Structural and functional studies of the yeast class II Hda1 histone deacetylase complex

雑誌名:J Mol Biol.
発行年月日:2009年8月28日
巻、頁、年:391, 744-57
著者:Lee, J.H. et al.(2009)
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2008年

Phosphorylation of the human full-length protein kinase C-iota

雑誌名:J Proteome Res.
発行年月日:2008年7月7日
巻、頁、年:7, 2928-35
著者:Macek, B. et al.(2008)
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2007年

Macrocyclic statine-based inhibitors of BACE-1

雑誌名:Chembiochem.
発行年月日:2007年11月23日
巻、頁、年:8, 2078-91
著者:Barazza, A. et al.(2007)
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2005年

Crystal structure of the catalytic domain of human atypical protein kinase C-iota reveals interaction mode of phosphorylation site in turn motif

雑誌名:J Mol Biol.
発行年月日:2005年9月30日
巻、頁、年:352, 918-931
著者:Messerschmidt, A. et al.(2005)
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Discovery of the novel antithrombotic agent 5-chloro-N-({(5S)-2-oxo-3- [4-(3-oxomorpholin-4-yl)phenyl]-1,3-oxazolidin-5-yl}methyl)thiophene- 2-carboxamide (BAY 59-7939): an oral, direct factor Xa inhibitor

雑誌名:J Med Chem.
発行年月日:2005年9月22日
巻、頁、年: 48, 5900-8
著者:Roehrig S. er al.(2005)
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