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1. 塩・結晶多形研究の重要性

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創薬の研究開発業務において、塩・結晶多形研究の重要性はますます高まっています。多形発生が与える影響は、研究開発コストや期間にも影響を及ぼします。

1-1. 多形

  • 医薬品の80%に多形が存在 1)
  • 武田薬品工業様の自社化合物における多形の存在比率 2)
円グラフ
円グラフ

1) Grunenberg A. et al Int. J. Pharm. 129, 147 (1996)
2) 池田幸弘(武田薬品工業) 「ファルマシア Vol. 39 No.3『創薬における物性研究』」 2003年

様々な研究により、医薬品全体の80%には塩・結晶多形が存在することが明らかになりました。そのため、塩・結晶多形の研究およびスクリーニングは、製薬企業で専任部隊を設けるなど重視されています。

1-2. 物性

医薬品における物性研究の重要性
  • 医薬品の実に80%が経口剤であり、溶解度など物性は非常に重要
    • 従来は活性の増強に注力し、化合物特性を物性に反映させることは困難だった
物性の変化
  • コンビケムの普及などにより、医薬品候補化合物の物性(物理的化学的性質)が大きく変化

右図:
武田薬品工業様の化合物について、溶解度を創製年代別に分類

池田幸弘(武田薬品工業)
「ファルマシア Vol. 39 No.3『創薬における物性研究』」
p209 2003年

塩・結晶多形の伴う物性研究も重要であり、多形により全く異なる体内動態を示すこともあります。

1-3. 特許

某海外製薬企業間で実際に起こった、開発医薬品の結晶多形に纏わる法廷闘争
  製薬A社 製薬B社
1993 hemihydrate上市  
1998   anhydrate ANDA申請
2003 米国連邦裁に控訴
(世界規模で$49.7億の売上)
 
2005   米国連邦裁 B社を支持

当初A社がある薬剤のhemihydrate※1 (半水和物)を特許取得、FDAに認可され販売していました。
のちにB社が同じ薬剤のanhydrate※2 ( 無水物)をANDA※3 申請しました。これに対しA社は、B社による特許侵害と主張し米国連邦裁に訴訟を提起しました。
その結果、米国連邦裁はB社を支持し、同じ薬剤でも結晶多形が異なれば特許を侵害しないとの判決を下しました。

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用語説明

  • ※1)hemihydrate: 半水和物
  • ※2)anhydrate: 無水物
  • ※3)ANDA: Abbreviated New Drug Applicationの略。 米国における新薬の承認申請において、 既に承認されているNDA などを参照する簡略化された申請のこと。 後発品でよく見られる。

2. 現状の課題

2. 現状の課題

物性研究の重要性は高まる一方で、研究に対する技術的な課題があります。

3. 解決策のご提案

3-1. 塩・結晶多形の条件設定に対するノウハウ構築

Aptuit
AMRI社(SSCI):
結晶関連受託サービス
【拠点】
米国(インディアナ州)ほか
【設立】
1991年
【領域】
ライフサイエンス
【特徴】
結晶研究・受託サービスで世界トップクラスの技術、品質、実績

3-2. スクリーニング業務の効率化

Avantium
Technobis社:
塩・結晶多形スクリーニング装置の開発、販売
【拠点】
オランダ
【設立】
1996年
【領域】
ライフサイエンス・化学
【特徴】
スクリーニング装置開発で世界トップクラスの技術、品質、実績

CTCは、塩・結晶多形、物性研究に対するソリューションを提供します。具体的には、国内で豊富な利用実績を有する受託サービスとスクリーニング装置をご提案します。
お気軽に御見積もりなどお問い合わせください。

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